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对氨基水杨酸

英文名称:4-Amino Salicylic Acid
分子式:C7H7NO3
分子量:153.13
Cas:65-49-6
外观:类白色或微黄色粉末

◆  对氨基水杨酸的氨基酸衍生物

通式:

其中,R1、R2、R3、R5 中至少有一个为 -OH ;R1、R2、R3、R5不为 -OH 时,为 -H、-OCH3、-F、-CI、-Br、-CF3 或 -NO3 ;R4 为 -OCH3、-F、-CI、-Br、-CF3 或 -NO3 ;R6、R7为 -COOH 或 -OH;当 R6 为 -COOH 时,R7为 -OH;当 R6为 -OH 时,R7 为 -COOH 。

用途:用于制备神经保护剂和治疗脑卒中药物

参考专利:CN 101492384 A

氨基水杨酸类衍生物及其作为神经保护剂的应用。

◆  氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐

通式:

R1 为 -H 、-CI 或 -Br ;R2 为 -F、-CI 或 -Br ;R3 和 R4 其中一个为 COO- ,另一个为 -OH 或 -COCH3 。

用途:用于制备治疗神经源性疼痛药物中的应用。

参考专利:CN 101792399 A

氨基水杨酸类衍生物赖氨酸复盐及其制备方法和应用

◆  5-苄基氨基水杨酸衍生物或其盐

通式:

X是CO、SO2或(CH2)n (其中n为包括1至5在内的整数;R1 是氢、烷基或烷酰基;R2 是氢或烷基;R3 是氢或乙酰基;并且 R4 是未取代的苯基或被一个或多个选自硝基、卤素、卤代烷基及C1-C5烷氧基中的基团取代的苯基;或其药物可接受的盐。

用途:用于治疗或预防应激障碍、抑郁症、焦虑性障碍等疾病。

参考专利:CN 102316863 A

5-基氨基水杨酸衍生物或其盐的医药用途

◆  5-n-辛酰基水杨酸及其盐

通式:

R代表饱和、直链、支化或成环的脂肪链、烷基链、酯等R’代表羟基或具有下述化学式的酯官能:

R1是1-18个碳原子的饱和或不饱和的脂族基。用做水包油型乳化液的稳定剂,以及涉及含有这种衍生物的化妆或皮肤病学乳化液。这些乳化液可用古语治疗或护理人的全身,更具体的是可以用来治疗和/或抗痤疮,抗衰老,以及抗皮肤的色素沉着。可以让皮肤变得光滑且比较年轻。

参考专利:CN 1145359 A

水杨酸类衍生物作水包油型乳化液稳定剂。

◆  杂环取代的水杨酸衍生物

通式:

用途:除草剂

参考专利:CN 1202158 A

杂环取代的水杨酸衍生物

◆  一种包覆水杨酸或其衍生物的酯类所形成的化学防晒剂的聚硅氧烷复合粒子

用途:化学防晒剂纳米乳液

参考专利:CN 102552068 A

一种包覆水杨酸或其衍生物的酯类所形成的化学防晒剂的聚硅氧烷复合粒子及其制备方法。

◆  乙酰水杨酸盐

用途:用于制备用以预防或治疗人类或动物 ( 特别是哺乳动物和鸟类 ) 的病毒感染的药物组合物的用途。

参考专利: CN 101909650 A

乙酰水杨酸盐用于治疗病毒感染的用途

◆  乙酰水杨酸和茶氨酸的水溶性共结晶体

水溶性阿司匹林 - 茶氨酸共结晶组成物, 其包括一定量的乙酰水杨酸和与所述量的乙酰水杨酸相关联的一定量的茶氨酸对映体。

用途:适用于静脉给药, 尤其是用于人类。

参考专利:CN 102421438 A

乙酰水杨酸和茶氨酸的水溶性共结晶体的静脉制剂。

技术路线:制备水杨酸的专利和文献很多,且工艺成熟。

产品性能:在治疗结核病方面,氨基水杨酸的疗效不如目前的五种抗结核病一线药物(异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素),并且价格相对较高,但仍在耐多药结核病的治疗中起着重要的作用。它总是与其他抗结核药物一同使用。另外由于其服用量大、对肠胃道的副作用大等缺点,目前在临床上己趋于淘汰。

在治疗炎症性肠病方面:自20世纪40年代起,4-氨基水杨酸也被用于治疗炎症性肠病,对其中的溃疡性结肠炎和克罗恩病效果较好;但基本上已被柳氮磺胺吡啶和美沙拉嗪等药物所取代。因此,市场前景来看,对氨基水杨酸正在逐渐被取代,而对于其衍生物的开发正处于一个上升阶段,且应用广泛(参见用途 8、对氨基水杨酸重要的衍生物及类似物 1)、2)3))。另外调查也发现水杨酸衍生物的制备和应用也属于当今研究的热门[见4)、5)、6)、7)、8)]。

市场容量:目前价格为吨位价在115元/kg 含税 用量一年100多吨。具体详情参照元素商城提供的 对氨基水杨酸产品规格、供应商和报价

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