产品名称: | 苏拉明钠 |
英文名称: | Suramin sodium |
CAS: | 129-46-4 |
分子式: | C51H34N6Na6O23S6 |
分子量: | 1429.17 |
外观: | 白色至浅黄色粉末 |
苏拉明( s u r a m i n )是一种多磺酸萘醌盐,是一种合成聚阴离子化合物, 具有不参与体内代谢、不通过血脑屏障、 局部应用毒副作用小, 水溶性高、 结构稳定、 半衰期长等特点, 并且具有阻断多种生长因子如成纤维细胞生长因子、 血小板源性生长因子、 肿瘤生长因子、 上皮生长因子等与其受体结合而起到抑制各种类型细胞增殖的作用。
青光眼是目前重要的致盲眼病之一,由于其所导致的盲目是不可逆转的,所以危害很严重。手术治疗是目前药物及激光治疗不能控制眼压时的重要手段。目前多采用的术式为小梁切除术,但是滤过术后的失败率也很高,失败的主要原因在于成纤维细胞增殖,伤口愈合导致无功能型滤过泡。目前,临床上应用最多的抗癫痕药物就是丝裂霉素C和5-氟尿嘧啶。丝裂霉素C常见的并发症是结膜切口及滤过泡漏和浅前房, 而5 - F u的常见并发症为角膜上皮缺损及角膜水肿。苏拉明应用于青光眼滤过术中。苏拉明是一种合成聚阴离子化合物,易溶于水,其血浆半衰期 4 5-5 5天, 在血循环中可存留 6个月之久, 它不被组织吸收, 不能透过血一 脑屏障,也不能穿透血一 房水屏障。上述特性使其不易被吸收和降解, 利于长期的保留在用药的局部形成局限性高浓度作用区,起到抗增殖作用。苏拉明钠可以有效地抑制成纤维细胞的增殖,术后有明显的降眼压的作用,其作用优于丝裂霉素C,且苏拉明较丝裂霉素C对于角膜上皮的毒性小。 此外已表明苏拉明和衍生物是有效的抗病毒药、 抗癌药、 抗肿瘤药、 抗原虫药、 强效代谢和免疫调节剂等,但其由于已被证明的困难而使用受限。
目前,苏拉明钠没有发展到临床使用水平,是因为存在以下两种原因:1、各种与其药物动力学和毒性相关的难题,要解决上述不足,要做到以下几点:第一, 解决导致苏拉明在体内分布不良的物理化学特性;第二,将所得产物调配成在以特定方式投予时靶向体液如淋巴系统的形式; 和第三,为了降低剂量以限制毒性从而提高患者耐受性, 确定使靶向达到最大的投药途径。2、技术工艺问题:目前还没有工艺实现此产品工业化生产,因此需要技术人员找出一条更为合适工业生产的路线,解决原料贵的问题。
市场容量:苏拉明钠原料药市场上未见到大宗销售,少量的只有几家公司在卖,百灵威报价1g 6512元,价格比较昂贵。而以苏拉明钠为主要成分的成品药盐酸妥拉唑林注射液主要生产厂家有浙江海正药业股份有限公司,天津南大佳德药业有限公司,上海旭东海普药业有限公司。从其用途上来看,前景可观,所以需要去开发更多的客户源,形成一个产业链。更多…